Капсула - адна са старажытных лекавых формаў лекаў, якая ўзнікла ў Старажытным Егіпце [1].Дэ Паўлі, фармацэўт з Вены, згадваў у сваім дзённіку падарожжа ў 1730 г., што авальныя капсулы выкарыстоўваліся для прыкрыцця непрыемнага паху лекаў, каб паменшыць боль пацыентаў [2].Больш чым праз 100 гадоў фармацэўты Джозэф Жэрар Агюст Дублан і Франсуа Ахіле Барнабе маторс атрымалі патэнт на першую ў свеце жэлацінавых капсулу ў 1843 г. і пастаянна ўдасканальвалі яе для адаптацыі да прамысловай вытворчасці [3,4];З тых часоў нарадзілася мноства патэнтаў на полыя капсулы.У 1931 годзе Артур Колтан з кампаніі Parke Davis паспяхова распрацаваў і вырабіў аўтаматычнае абсталяванне для вытворчасці полай капсулы і вырабіў першую ў свеце машынную полую капсулу.Цікава, што дагэтуль лінія па вытворчасці полых капсул пастаянна ўдасканальвалася толькі на аснове дызайну Артура для павышэння якасці прадукцыі і эфектыўнасці вытворчасці.
У цяперашні час капсула атрымала вялікае і хуткае развіццё ў галіне аховы здароўя і фармацыі і стала адной з асноўных лекавых формаў пероральных цвёрдых прэпаратаў.З 1982 па 2000 год сярод новых прэпаратаў, ухваленых ва ўсім свеце, цвёрдыя капсулы паказалі тэндэнцыю да росту.
Малюнак 1. З 1982 года новыя малекулярныя прэпараты параўноўваюць паміж сабой капсулы і таблеткі
З развіццём фармацэўтычнай вытворчасці і навукова-даследчай прамысловасці перавагі капсул сталі больш прызнанымі, галоўным чынам у наступных аспектах:
1. Перавагі пацыента
У параўнанні з іншымі лекавымі формамі, цвёрдыя капсулы эфектыўна заглушаюць непрыемны пах лекаў і іх лёгка праглынуць.Розныя колеры і дызайн друку робяць лекі больш пазнавальнымі, каб эфектыўна палепшыць адпаведнасць лекаў.У 1983 г. апытанне, праведзенае еўрапейскімі і амерыканскімі ўладамі, паказала, што сярод 1000 адабраных пацыентаў 54% аддалі перавагу цвёрдым капсулам, 29% выбралі цукровыя гранулы, толькі 13% выбралі таблеткі і яшчэ 4% не зрабілі адназначны выбар.
2. Высокая эфектыўнасць даследаванняў і распрацовак
У справаздачы Тафтса за 2003 год адзначалася, што кошт даследаванняў і распрацовак лекаў вырас на 55% з 1995 па 2000 год, а сярэдні сусветны кошт даследаванняў і распрацовак лекаў дасягнуў 897 мільёнаў долараў ЗША.Як мы ўсе ведаем, чым больш раннія прэпараты будуць унесены ў спісы, тым даўжэй будзе перыяд манаполіі на рынку патэнтаваных лекаў, і значна ўзрастуць прыбыткі фармацэўтычных прадпрыемстваў ад новых лекаў.Сярэдняя колькасць дапаможных рэчываў, якія выкарыстоўваюцца ў капсулах, складала 4, што значна зніжана ў параўнанні з 8-9 у таблетках;Прадметы тэсціравання капсул таксама меншыя, а кошт стварэння метаду, праверкі і аналізу амаль удвая меншы, чым у таблетак.Такім чынам, у параўнанні з таблеткамі, час распрацоўкі капсул як мінімум на паўгода карацей, чым у таблетак.
Як правіла, 22% новых злучэнняў у галіне даследаванняў і распрацовак лекаў могуць уступіць у фазу I клінічных выпрабаванняў, з якіх менш за 1/4 могуць прайсці фазу III клінічных выпрабаванняў.Скрынінг новых злучэнняў можа як мага хутчэй эфектыўна знізіць выдаткі на даследаванні і распрацоўкі новых лекаў.Такім чынам, сусветная прамысловасць па вытворчасці полых капсул распрацавала даклінічныя капсулы (pccaps), прыдатныя для выпрабаванняў на грызунах ®）； Абсталяванне для дакладнага мікранапаўнення (xcelodose), прыдатнае для вытворчасці клінічных узораў капсул ®）, а таксама прыдатныя клінічныя падвойныя сляпыя капсулы (dbcaps). для буйнамаштабных клінічных выпрабаванняў ®） І поўны спектр прадуктаў для падтрымкі Скарачэнне выдаткаў на даследаванні і распрацоўкі і павышэнне эфектыўнасці даследаванняў і распрацовак.
Акрамя таго, існуе больш за 9 тыпаў капсул розных памераў, што забяспечвае некалькі варыянтаў для распрацоўкі дозы прэпарата.Развіццё тэхналогіі падрыхтоўкі і адпаведнага абсталявання таксама робіць капсулу прыдатнай для большай колькасці злучэнняў з асаблівымі ўласцівасцямі, такіх як злучэнні, нерастваральныя ў вадзе.Аналіз паказвае, што 50% новых злучэнняў, атрыманых з дапамогай высокапрадукцыйнага скрынінга і камбінаторнай хіміі, нерастваральныя ў вадзе (20%) μG/ml, і капсулы, напоўненыя вадкасцю, і мяккія капсулы, могуць задаволіць патрэбы ў гэтым злучэнні.
3. Нізкі кошт вытворчасці
У параўнанні з планшэтамі, цэх па вытворчасці цвёрдых капсул GMP мае такія перавагі, як меншае тэхналагічнае абсталяванне, высокае выкарыстанне прасторы, больш разумная планіроўка, меншы час праверкі ў працэсе вытворчасці, менш параметраў кантролю якасці, менш аператараў, нізкі рызыка перакрыжаванага забруджвання, прастата працэс падрыхтоўкі, менш вытворчых працэсаў, простыя дапаможныя матэрыялы і нізкі кошт.Па ацэнках аўтарытэтных экспертаў, комплексны кошт цвёрдых капсул на 25-30% ніжэй, чым у таблетак [5].
З інтэнсіўным развіццём капсул полыя капсулы, як адзін з асноўных дапаможных рэчываў, таксама маюць добрую прадукцыйнасць.У 2007 годзе агульны аб'ём продажаў полых капсул у свеце перавысіў 310 мільярдаў, з якіх 94% складаюць жэлацінавыя полыя капсулы, а астатнія 6% - капсулы нежывёльнага паходжання, з якіх гадавы тэмп росту гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC). ) полых капсул складае больш за 25%.
Значнае павелічэнне продажаў полых капсул не жывёльнага паходжання адлюстроўвае тэндэнцыю спажывання натуральных прадуктаў у свеце.У адных толькі Злучаных Штатах, напрыклад, ёсць 70 мільёнаў чалавек, якія «ніколі не елі прадуктаў жывёльнага паходжання», а 20% усяго насельніцтва з'яўляюцца «вегетарыянцамі».У дадатак да натуральнай канцэпцыі, полыя капсулы не жывёльнага паходжання таксама маюць свае унікальныя тэхнічныя характарыстыкі.Напрыклад, полыя капсулы HPMC маюць вельмі нізкае ўтрыманне вады і добрую трываласць і падыходзяць для змесціва з гіграскапічнасцю і адчувальнасцю да вады;Пуллулановая полая капсула хутка распадаецца і мае вельмі нізкую кіслародную пранікальнасць.Ён падыходзіць для моцных аднаўляльнікаў.Розныя характарыстыкі робяць розныя прадукты з полымі капсуламі паспяховымі на пэўных рынках і ў пэўных катэгорыях прадуктаў.
ЛІТАРАТУРА
[1] La Wall, CH, 4000 гадоў фармацыі, схема гісторыі фармацыі і сумежных навук, JB Lippincott Comp., Філадэльфія/Лондан/Манрэаль, 1940 г.
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Французскі патэнт №.5648, Erteilt am 25 сакавіка 1834 г
[4] Planche und Gueno de Mussy, Bulletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Грэм Коўл, Ацэнка выдаткаў на распрацоўку і вытворчасць: таблеткі супраць капсул.Бібліятэка Capsugel
Час публікацыі: 6 мая 2022 г